微囊是指將小固體顆粒、液滴或液體中固體的分散體包裹在聚合物基質(zhì)或殼體中,使粒徑達(dá)到1~10000μm它們之間的微囊。囊材料可防止酸、堿、蒸發(fā)、熱、氧化、光或水分等外部環(huán)境對核心活性成分的破壞,有針對性地控制核心活性物質(zhì)的釋放,掩蓋藥物的不良味道和氣味,減少胃腸道刺激和潛在毒性;微囊已廣泛應(yīng)用于藥物輸送系統(tǒng)的設(shè)計和開發(fā)。
微囊囊材料
微囊的基本結(jié)構(gòu)包括囊心物和囊性材料。囊性材料包裹囊性材料,囊性材料的性質(zhì)對微囊的整體性質(zhì)起著決定性的作用。微囊中的囊材料可以充分保證藥物材料有效成分的穩(wěn)定性,為活性物質(zhì)的緩慢釋放和良好的吸收創(chuàng)造良好的環(huán)境,大大提高相關(guān)藥物的臨床效果。
制備微囊的方法
微囊的制備方法大致可分為物理化學(xué)法、化學(xué)法和物理法。
物理化學(xué)法是指微囊溶液中的囊乳化或懸浮囊溶液,囊在一定條件下沉淀,覆蓋在囊表面形成微囊,主要包括單凝法、復(fù)凝法、溶劑-非溶劑法和液體干燥法。
化學(xué)法是指通過聚合反應(yīng)、縮合反應(yīng)或交聯(lián)反應(yīng)在溶液中形成不溶性囊膜的微囊。通常采用界面聚合法、原位聚合法和銳孔法;物理法是指氣相中固體或液體藥物用實驗室小型氣流粉碎機進(jìn)行的微囊化方法。物理方法的優(yōu)點是操作簡單,成本低。主要有噴霧干燥法、噴霧冷凝法、空氣懸浮涂層法。
微囊制劑應(yīng)用進(jìn)展
微囊主要用于口服藥物。它可以與各種不同性質(zhì)的化學(xué)、生物或中藥相結(jié)合,改變原藥的吸收、分布和代謝。對于不同的藥物,用不同的超細(xì)氣流粉碎機進(jìn)行研磨,具有以下主要功能:①調(diào)節(jié)藥物的溶解能力和穩(wěn)定性;②改變藥物體內(nèi)的釋藥特性;③掩蓋或掩蓋藥物的苦味和異味;④使藥物具有復(fù)合作用。
結(jié)語
在藥物制劑方面,微囊的緩釋特性可以穩(wěn)定血液藥物的濃度,使藥物能夠持續(xù)穩(wěn)定地釋放到治療部位,減少用藥次數(shù)。同時,用微囊包裹藥物可以減少藥物的不良反應(yīng),掩蓋不良的味道和氣味,提高藥物的穩(wěn)定性。微囊技術(shù)不僅用于開發(fā)小分子藥物制劑,而且對維持多肽、蛋白質(zhì)和細(xì)胞藥物的生物活性具有重要的應(yīng)用價值,提高生物利用率,確保藥物的有效性。
目前,由于工業(yè)生產(chǎn)過程的擴大,微囊存在技術(shù)困難、成本高、再現(xiàn)性差等問題,微囊藥物與臨床應(yīng)用之間仍存在一定的距離。因此,尋找新的微囊材料,結(jié)合各種微囊材料,提高微囊材料的現(xiàn)有性質(zhì),研究新的制備工藝是未來微囊的重點。